壓片過程中輔料的選擇
淀粉(Starch)
- 比較常用的是玉米淀粉,它的性質(zhì)和穩(wěn)定,與大多數(shù)的藥物都不起作用,含水量為6%-8%。在實(shí)際的生產(chǎn)中,常與可壓性較好的的糖粉和糊精混合使用,因?yàn)榈矸鄣目蓧盒暂^差,單獨(dú)使用的話,壓出來的藥片過于松散。
- 配伍禁忌:某些酸性較強(qiáng)的藥物,不適宜用淀粉作填充劑,因?yàn)闈耦w粒在干燥過程中,能使淀粉部分水解,影響片劑的質(zhì)量。
- 糖粉(Sucrose)糖粉是指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)過低溫干燥粉碎后的白色粉末,它的粘合力強(qiáng),可以用來增加片劑的硬度,使得片劑的表面光滑美觀,但是由于糖粉的吸濕性比較強(qiáng),長時(shí)間貯存,會(huì)使得片劑的硬度過大,崩解或是溶出困難。
- 注意事項(xiàng):除了口含片或是可溶性片劑外,一般不單獨(dú)使用,常與糊精和淀粉配合使用。
- 糊精(Dextri)
糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱,具有較強(qiáng)的粘結(jié)性,使用不當(dāng)會(huì)使片面出現(xiàn)麻點(diǎn)、水印或是造成片劑的崩解或是溶出的遲緩;在含量測定的時(shí)候如果不充分的粉碎提取,會(huì)影響到測定的結(jié)果的準(zhǔn)確性和重現(xiàn)性,所以很少單獨(dú)大量的使用,常與糖粉和淀粉配合使用。
配伍禁忌:糊精粘性較糖粉弱,不適宜纖維性的藥粉。
乳糖(Lactose)
- 它是一種優(yōu)良的填充劑,常用含有一個(gè)結(jié)晶水的乳糖,無吸濕性,可壓性、流動(dòng)性都比較好,壓出的片劑片面光潔美觀,有良好的藥物溶出速率。片劑露置于空氣中不易吸潮松碎,便于包裝。貯藏期間不延緩片劑的崩解時(shí)間。
配伍禁忌:乳糖作為片劑輔料如與胺類藥物配伍壓制的片劑,日久會(huì)呈現(xiàn)棕黃色 。處方中如同時(shí)含有酒石酸鹽、枸櫞酸鹽或醋酸鹽等時(shí),或在堿性潤滑劑的影響下,能加速變色反應(yīng),使用時(shí)宜加注意。
可壓性淀粉
- 也可以稱為預(yù)膠化淀粉,是淀粉經(jīng)部分水解而得,其中一部分是完整的淀粉顆粒,另一部分是水解變性后凝聚成的球粒。它是多功能輔料,具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性,并且有較好的崩解作用。
- 注意事項(xiàng):若用于粉末直接壓片時(shí),硬脂酸鎂的用量不可以超過0.5%,以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。
微晶纖維素(MCC)
- 微晶纖維素是纖維素部分水解而得得聚合度較小的結(jié)晶性纖維素,其可壓性好,兼具粘合、助流、崩解等作用。微晶纖維素在加壓過程中呈塑性變形,加之毛細(xì)管作用,極易引水入內(nèi)破壞粒子之間的結(jié)合力,促使片子崩解。 片劑中一般含20%微晶纖維素時(shí)崩解較好。
- 注意事項(xiàng):對于堿性的硬脂酸鹽類潤滑劑,如用量較高(高于0.75%)及混合時(shí)間較長時(shí),片劑有軟化現(xiàn)象 ,而且可能影響崩解或溶出。